Semaglutida(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) es un análogo del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) de acción prolongada y agonista del receptor de GLP-1 . Tiene eficacia potencial en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (DM2). La semaglutida se desarrolla basándose en la estructura básica de la liraglutida y ha mostrado resultados prometedores en el tratamiento de la DM2. Se prepara mediante síntesis en fase sólida, que implica la síntesis en fase sólida del péptido lineal Aib8, Arg34GLP-1(7-37) y un agente acilante de la cadena lateral de ácidos grasos. En condiciones alcalinas, el agente acilante de la cadena lateral de los ácidos grasos se utiliza para modificar el péptido de cadena lineal Lys26, lo que da como resultado semaglutida. Luego, las muestras sintetizadas se someten a un inmunoensayo de transferencia de energía por resonancia de fluorescencia con resolución temporal para evaluar la bioactividad.
En comparación con la liraglutida, la semaglutida tiene una cadena de ácidos grasos más larga, lo que aumenta su hidrofilicidad. Sin embargo, la semaglutida se modifica con un polietilenglicol (PEG) de cadena corta, lo que mejora significativamente su hidrofilicidad. La modificación de PEG no sólo le permite unirse estrechamente a la albúmina, enmascarando el sitio de escisión de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), sino que también reduce la excreción renal, prolongando así su vida media y logrando una larga vida útil. efecto de circulación.
La semaglutida es desarrollada por Novo Nordisk y ha demostrado superioridad sobre el inhibidor de DPP{{0}} sitagliptina y el agonista de acción prolongada del GLP-1 exenatida (Bydureon) en ensayos clínicos. También se ha comparado cara a cara con Trulicity de Lilly. En los ensayos, las dosis altas de semaglutida redujeron los niveles de A1C en un 1,6 por ciento y dieron como resultado una pérdida de peso máxima de 6 kg. Se comparó la eficacia y seguridad de inyecciones semanales de 1,0 mg de semaglutida y 2,0 mg de exenatida en 813 pacientes con diabetes tipo 2 durante un período de 56 semanas. Los pacientes también recibieron uno o dos medicamentos orales para reducir la glucosa simultáneamente. En diciembre de 2017, la FDA de EE. UU. aprobó semaglutida, un fármaco hipoglucemiante GLP-1 de administración semanal de Novo Nordisk, comercializado como Ozempic. Los datos de los ensayos clínicos mostraron que Ozempic puede reducir los niveles de HbA1c y tiene la capacidad de ayudar a los pacientes a perder peso, en comparación con el placebo, Januvia de Merck, Bydureon de AstraZeneca y Lantus de Sanofi.
Como líder en el campo de la diabetes, Novo Nordisk ha dominado el mercado GLP-1 con su análogo GLP-1 liraglutida (Victoza), logrando ventas globales de 3200 millones de dólares en 2016 desde su lanzamiento en 2009. Tras la expiración de las patentes de los compuestos de liraglutida, las compañías farmacéuticas genéricas están siguiendo de cerca este mercado. Para prevenir esta situación, Novo Nordisk ha preparado la liraglutida de próxima generación, denominada semaglutida. Estructuralmente, la semaglutida reemplaza la alanina de la posición 8 de la cadena GLP-1(7-37) con Aib, reemplaza la arginina de la posición 34 con lisina y une una cadena de ácido graso de ácido octadecanoico a la lisina de la posición 26. En comparación con la liraglutida, la semaglutida tiene una cadena de ácidos grasos más larga, lo que aumenta su hidrofilicidad. Sin embargo, la semaglutida se modifica con un polietilenglicol (PEG) de cadena corta, lo que mejora significativamente su hidrofilicidad. La modificación del PEG no sólo le permite unirse estrechamente a la albúmina, enmascarando el sitio de escisión de la DPP-4, sino que también reduce la excreción renal, prolongando así su vida media y logrando un efecto circulatorio prolongado. El análisis sugiere que se espera que Ozempic sea uno de los medicamentos más vendidos en 2017. Novo Nordisk predice que sus ventas alcanzarán los 2.200 millones de dólares en 2022. Al mismo tiempo, Novo Nordisk está desarrollando activamente una formulación oral de semaglutida para consolidar aún más su Posición de liderazgo en el campo de la diabetes.
En resumen, la semaglutida es un análogo del GLP-1 de acción prolongada con eficacia potencial en el tratamiento de la diabetes tipo 2. Ha demostrado mayor eficacia que la liraglutida. A través de su estructura y modificaciones únicas, incluida una cadena de ácido graso más larga y una modificación de PEG, la semaglutida demuestra una hidrofilicidad mejorada, una vida media aumentada y un tiempo de circulación prolongado. Su forma comercializada se conoce como Ozempic.
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